ステンドラStendraアバナフィルavanafilのED薬解説[Vivus社2012/4米国発売]・欧州発売(2014/3)Spedraスペドラ[販売地域で異なる商品名]

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ステンドラ[アバナフィル]～第４番目のED薬2012/4/27米国発売

ED治療薬
❶バイアグラ(シルデナフィル)
❷レビトラ(バルデナフィル)
❸シアリス(タダラフィル)
❹ステンドラ(アバナフィル)～ｱﾒﾘｶ2012/4発売

▼Stendra-avanafil(Vivus社ヴィヴス社)[米国カリフォルニア州]～ヴィヴァス社
50mg、100mg、200mg錠

アメリカで2012年に販売が開始された「ステンドラ」。
FDAに承認(TA-1790として)されている薬剤ですが日本ではあまり知られていない。
ジェネリックが通販・個人輸入代行で販売されています。

▼ジェネリック薬➽アバナ100[AVANA-100]サンライズレメディズ社[インド]
アバナ(ジェネリック薬)は、50mg・100mgの2種類を販売している。

100mgが通常量ですが50～200mgまでが推奨されています。
効果はED治療薬の中で最も即効性がある事が知られています。
持続時間はバイアグラ程で、また副作用が少ない？と言われています。

■ステンドラ(アバナフィル)とは

ステンドラ
・(一般名)アバナフィルAvanafil
・(販売会社)Vivus社
・(製剤名)ステンドラ50mg錠、100mg錠、200mg錠
・(効果)勃起を妨げるPDE5(ホスホジエステラーゼ)の働きを阻止する事でcGMPの濃度を上げ、血流を増やす
・(用法・用量)開始用量は100mgとし、50～200mgでの使用を推奨　性交の30分ほど前に服用

ステンドラとは、
アメリカ、カリフォルニア州に本社を置くVivus社が製造・販売するED治療薬で有効成分は「アバナフィル」です。

このアバナフィルという成分は、
日本の【田辺三菱製薬】が、即効性があり副作用の少ないED治療薬として開発を進めていました。
その後、2001年2月に日本及び一部アジアを除く全世界での製造・販売権をVivus社に譲渡したという経緯があります。
その後2012年4月にアメリカでFDA(アメリカ食品医薬品局)の承認を受け、正式に販売が開始されました。

※FDAとは
アメリカにおいて食品や医薬品、更に化粧品、医療機器、動物薬、玩具など消費者が日常的に接する機会のある製品について許可や違反品の取り締まりなどの行政を専門的に行う機関です。日本では厚労省にあたります。

アバナフィルは、ED治療薬として、
▼欧州では2012年3月(EU承認申請)、2013/6/23にEU許可され～EU発売2014年3月「SPEDRA」
Spedra[Menarini International社より販売]
＜スペドラ＞～個人輸入でSpedra200mg/100mgが買えます
▼韓国では2011年10月(発売)に「ZEPEEDゼピード」(JW Pharmaceutical社より販売)
の商品名で販売が開始されています。

❶ステンドラStendra[米国/カナダ:Auxilium Pharmaceuticals社]2012/4発売
❷スペドラSpedra[EU:Menarini International社]2014/3発売
❸ゼピードZepeed[韓国:JW Pharmaceutical社]2011/10発売
❶❷❸＝先発薬です。
[Vivus社(全従業員数94名)の企業規模事情による地域性商品名差異]

ステンドラの主成分であるアバナフィルは、
バイアグラの成分シルデナフィル・レビトラの成分バルデナフィル・シアリスの成分タダラフィル
と同じくPDE5阻害剤に分類されますので作用機序も同様です。

陰茎海綿体に存在し勃起を阻害するPDE5(ホスホジエステラーゼ5)という酵素を選択的に阻害し、陰茎の動脈および海綿体にある平滑筋肉の環状グアノシン一リン酸(cGMP)を増加させる作用があります。
この作用により血管が拡張され、血流量が増える事で陰茎組織への血流も増加し、勃起不全を解消します。

■ステンドラ(アバナフィル)の効果・服用方法

メーカー発表によると服用後30分程、早い場合は15分ほどで効果が出始めます。
現在ED治療薬として一番即効性があるレビトラも服用後30分程で効果が出始めますので近い位置づけのED治療薬と言えます。

効果は6時間程度持続する様です。
また添付文書によるとED治療薬のネックである「空腹時服用」とも書いてありません。
インターネット上には食事との同時併用も可能との口コミ・コメントもあります。
現在一番食事の影響を受けにくいとされるシアリスは800Kcalまでは食事の影響をうけないとされています。
もし本当に食事の影響を受けないのなら、これまでのED治療薬に対して大きな利点を持つ薬になりますが???

■バイアグラ・レビトラ・シアリス・ステンドラの比較■

[薬剤名]・・バイアグラ・・・レビトラ・・・シアリス・・・ステンドラ
[分類]・・PDE5阻害薬・・PDE5阻害薬・・PDE5阻害薬・・PDE5阻害薬
[製薬会社]・・ファイザー・・バイエル・・イーライリリー/日本新薬・・Vivus(ヴィヴス、ヴィヴァス社)
[主成分]・・シルデナフィル・・バルデナフィル・・タダラフィル・・アバナフィル
[用量]・・25mg/50mg/100mg・・5mg/10mg/20mg・・10mg/20mg・・50mg/100mg/200mg
[剤型]・・錠剤・・錠剤・・錠剤・・錠剤
[効果発現まで]・・30～60分・・10～30分・・1～2時間・・15分
[持続時間]・・3～6時間・・5～8時間・・30～36時間・・3～6時間
[食事の影響]・・最もでやすい・・ややでる・・最もでにくい・・受けない???
[副作用]・・最もでやすい・・でにくい・・最もでにくい・・でにくい???


■即効性はステンドラ(アバナフィル)
これをみると即効性があるのはやはり「ステンドラが最も即効性」がありそうです。
2番目に即効性のあるレビトラの最高血中濃度(血中濃度のピーク)が30～60分であるのに対し、
ステンドラは30分～45分ですのでレビトラより少し早いといったデータとなっています。

■持続時間が長いのはシアリス
持続時間はやはりシアリスが長時間作用型なので最も優れているようです。
ステンドラ(アバナフィル)は持続時間が約6時間ですので「バイアグラとほぼ同等の持続時間」と言えそうです。

■食事の影響が少ないのはシアリス
食事の影響はステンドラ(アバナフィル)が全く受けないと公式サイトにありますが、
食事と一緒に服用したらまず効果が落ちそうです。
食事摂取によるデータを見てみますと「バイアグラとほぼ同等の食事の影響を受ける」と言った感じです。
食事で40％弱ほど効果が減弱しています。

データから判断するとステンドラ(アバナフィル)服用前後の食事・アルコール摂取はしない事が無難でしょう。
思っているほどに勃起しないことが予想されます。

最も食事・アルコールの影響が少ないのはシアリスで次いでレビトラとなります。
バイアグラ≒ステンドラ(アバナフィル)、orステンドラ(アバナフィル)が少しいい程度です。

■副作用
バイアグラ・レビトラ・シアリスの3剤の中ではシアリスが最も副作用が少なく、
バイアグラが最も副作用の頻度が多い薬剤です。
ステンドラ(アバナフィル)に関して、副作用が10％程度といわれているようです(頭痛6.9％、火照り4.3％、鼻づまり2.9％)。
副作用は実際にはもっと多いかも知れない。
バイアグラと同等or少し副作用が多いのかも知れない。

ステンドラ(アバナフィル)は最も即効性がありますが持続時間や食事の影響はバイアグラと同等であることがいえます。
そのためステンドラ(アバナフィル)は「即効性のあるバイアグラ」と言えるかも。

■ステンドラ(アバナフィル)の副作用
一般的に顔のほてり、鼻づまり、頭痛、動悸と従来のED治療薬と同じ副作用が報告されています。
発症する頻度は低く、症状が出たとしても軽い場合が殆どとの報告もあります。
副作用は効果が切れると同じくして消失しますので、軽い副作用の場合は「効果の出始め」くらい。

■ステンドラ(アバナフィル)を服用できない方
ステンドラは他のED治療薬と比較して併用禁忌薬が最も多い薬剤です。
Vivus社のステンドラ公式サイトには服用禁忌として

・不整脈、狭心症または心不全などの持病がある方
・過去6か月以内に心臓手術を受けた方
・低血圧、又は治療による管理のされていない高血圧の方
・変形ペニス形状を有する方
・鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病など血液細胞に問題がある方
・網膜色素変性症の方
・肝機能障害のある方
・腎機能障害、または腎臓透析を行っている方

▼服用禁忌薬として

血圧が下がりすぎる場合があるのでニトログリセリンなどの硝酸薬の併用が禁じられています。
その他の併用禁忌薬は、
・リトナビル(ノービル)
・インジナビル(クリキシバン)
・サキナビル(インビラーゼ)
・アタザナビル(レイアタッツ)
・ケトコナゾール・イトラコナゾールなどの経口真菌薬
・HIVプロテアーゼ阻害剤
・クラリスロマイシン、テリスロマイシン、エリスロマイシンなどの抗生物質
・アルファ遮断薬、高血圧を治療する薬
・他のED治療薬

等が併用禁忌薬として記載されています。
ステンドラを飲む前に上記check-list薬を見てください。

■ステンドラ(アバナフィル)の購入・価格
ステンドラは現在日本国内では認可されていない薬ですので、
購入するには個人輸入代行業者を利用するか直接海外まで行って購入するしかありません。

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ステンドラの副作用について、、使用する時には注意します。

副作用として考えられているのが、頭痛や顔面紅潮や鼻がつまる、
この他には背中の痛みなどが考えられています。
しかし、これらの副作用が出ると言うことは、
アバナフィルが本来持っている血管拡張作用によるところが大きいのです。
従って、体にこのような症状が出たと言う時には、その効果がしっかりと現れていると言う事なのです(副作用は出て当然と言う事ではありません)。

永い時間、勃起状態が収まらないという持続性勃起と言う副作用が発症する事がたまにあります。
この様な副作用が心配という人もいます。
その場合にはまずは1日に最小含有量である50mgから始めると安心です。
200mg錠なら、1/4分割です[ピルカッターで正確に分割]。
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■Vivus社[米国]■
韓国では JW Pharmaceutical社から Zepeedゼピードと言う商品名で販売(2011/10)されており、
欧州ではヴィーヴァス社が2012年3月に勃起不全治療薬としてSPEDRAという商品名でEU承認申請をし2013年6月26日にEU承認がおりました。➽EU発売2014年3月。

VIVUS社は製薬会社としての規模が小さい為、
海外へのマーケット展開も含めて《大手製薬会社との提携》を見込んでいるという事です。

バイアグラ・レビトラ・シアリスが圧倒的なシェアを占め、
これからはジェネリックの登場が予想されるED治療薬市場ですから、
それなりの営業力と販売網がなければ太刀打ち出来ないという事の戦略でしょう。

【製品情報】www.stendra.com
【添付文書】Stendra -PI
【提携】[2001年3月6日]田辺三菱製薬が、
米Vivus Incに日本とアジアの一部を除く地域での全世界ライセンスを譲渡した。

・2013年10月11日Vivus社は、
Auxilium Pharmaceuticals.Incに米国・カナダの独占販売権を許諾する。
・2013年7月9日Vivus社は、
Menarini Groupに40ヵ国以上の欧州とオーストラリア・NZの独占販売権を許諾する。
【EU】Spedra スペドラ[Menarini]　EU申請2012年3月～ EU承認2013年6月26日～EU発売2014年3月
Spedra[Menarini International社より販売]

【韓国】Zepeedゼピード[JWファーマ]承認2011年8月～発売2011年10月
【日本】未開発
【その他】なし

おそらく、日本市場は田辺三菱製薬が独占販売？
2015/3決算:田辺三菱製薬のロイヤリティ収入は600億円でした。

■Sunrise remedies社サンライズレメディズ社[インド]■(ジェネリック薬)

アバナは、50mg・100mgと2種類販売している。
URL : http://www.sunriseremedies.in/

設立 : 1995年
事業内容 : 医薬品研究,医薬品開発,製造販売

説明 :
サンライズレメディーズ社は、
インドのアフマダーバードに拠点を置く1995年に設立された製薬会社です。
同社が製造するED治療薬や女性用の医薬品には、手頃な価格で販売され高い効果を得ていることから世界中に多くの利用者がいます。
WHO(世界保健機関)によるGMP(医薬品等の製造品質管理基準)に基づいて製品を開発し、同社ではテクノロジーの発展を目指しています。仏教におけるアーユルヴェーダの原則に従って良心的な運営を志すとしているため、信頼性の高い会社としても有名です。

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個人的印象はステンドラはバイアグラの改良版かも?

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http://www.mt-pharma.co.jp/release/nr/2012/pdf/MTPC_V120507.pdf
よりの文書[田辺三菱製薬の発表pdf]⇊

ヴィーヴァス社はPDE5阻害剤＜TA-1790＞(一般名：アバナフィル)として、
2012年4月27日FDA(アメリカ食品医薬品局)にて承認され、ステンドラが発売されました。

❶欧州ではヴィーヴァス社が2012年3月に勃起不全治療薬としてSPEDRAという商品名で承認申請をし2013年6月26日に承認がおりました。
❷韓国ではJWファーマ社が2011年10月より製品名｢ZEPEEDゼピード｣で販売を開始した。

2012/5/7田辺三菱製薬の発表(報道各社向け)では、
販売提携先を通じてSTENDRAを米国で販売する。とリリースした。

TA-1790＝田辺のTA

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ADVFN PLC 23/01/2016の企業データより

・Vivus社＝米国バイオ企業[NASDAQ]
・社長:Mr.Seth H.Z.Fischer
・従業員数:94名
・事業内容: VIVUS is a biopharmaceutical company engaged in the development and commercialization of therapeutic products for large underserved markets, including obesity and related morbidities, such as sleep apnea and diabetes and men's sexual health.

・時価総額＝110.3 百万＄≒110×100万＄＝1.1×万万＄＝1.1億＄≒130億円

Vivus社は米国バイオ企業ですが、
ED薬メーカー3社(ファイザー・バイエル・イーライリリー)から見たら小さい会社規模です。
従業員数94名は、
《Vivus社は全従業員の17%に相当する20人を削減した》トピックスニュースで
114名ー20名＝９４名になりました。114×0.17=19.4
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バイアグラ・レビトラ・シアリスと先発薬は１個の商品名で統一されている。
しかし、この小企業規模のVivus社の事情が、

❶ステンドラStendra[米国/カナダ:Auxilium Pharmaceuticals社]
❷スペドラSpedra[EU:Menarini International社]
❸ゼピードZepeed[韓国:JW Pharmaceutical社]

と名前が地域ごとに異なる複雑さを生んだ。
いかにも、スペドラSpedraは一見してジェネリック薬的なED薬に誤解される。
❶❷❸は先発薬です～名前が地域性を持っていると言う事です。
ただ、製造が各製薬社がするのであるから錠剤(添加剤など)が違ってくれば、
微妙に差異が出てくるのであれば、名前が地域性を持つ事はむしろ良いのである。

▼ジェネリック薬は➽アバナ100[AVANA-100]サンライズレメディズ社[インド]
アバナ(ジェネリック薬)は、50mg・100mgの2種類を販売している。
であります。

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2011/9/26糖尿病で壊死した手足、うじ虫治療「マゴットセラピー」が有効
米ハワイ大学研究［2011/9/２６日　ロイター］

糖尿病で手足の壊死した細胞を治療するのにうじ虫を使った治療法「マゴットセラピー」が有効であると、米ハワイ大学などの研究チームが、シカゴで開催された学会で発表した。

うじ虫の分泌物で壊死した細胞が液化され、うじ虫はそれを体内に取り込んで分解。
その結果、傷が改善し、肉芽組織の形成を可能にするという。

チームは糖尿病患者３７人の患部に、ストッキングのような袋に入れられた、
ヒロズキンバエの幼虫５０～１００匹を当て２日間放置。
その後、２日おきに平均５回、新たな幼虫に代えるということを繰り返した。

その結果、
３７人のうち２１人の患者で、壊死した細胞の完全除去や結合組織の形成などに成功した。
しかし、傷の周辺の炎症がひどい場合や過度の出血を伴った場合などでは効果は得られなかったという。

研究を率いたローレンス・エロン氏は、
ロイターに対し、「マゴットセラピーは（糖尿病による壊死の治療に）非常に効果がある。
１回の治療でも傷の改善が見られた」と述べた。

2011年9月26日毎日新聞
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【日本国内でのジェネリック薬についての解説記事】

薬の原価率はわずか1％で暴利？安価で危険な中国・韓国製が大量流通…
2016/1/15ビジネスジャーナル[サイゾー]文=宇多川久美子(薬剤師・栄養学博士)

ジェネリック(後発薬)とは、
特許が切れた薬(先発薬)のコピー商品のことで、特色は価格が安いことです。

製薬会社は、薬をひとつ開発するのに10～20年以上の歳月と、数百億円の資金をかけます。抗がん剤では1000億円を超すケースも珍しくありません。それほど薬の開発には莫大な費用と時間が必要なのです。薬の値段が高いのも、開発費として注ぎ込んだ膨大な費用を回収しないといけないからです。

その半面、開発が済めば薬の製造コストは微々たるものです。薬の大半は石油の副産物ですから、原材料にかかるコストはわずかなのです。昔から暴利を貪ることを「薬九層倍」といい、薬は原価の9倍で売ると揶揄されてきましたが、実際の原価はもっと低いようです。

某大手製薬会社の研究所で所長を務めた方から直に聞いた話では、
その会社ではどんな薬でも原価率を1％以内に収めることが至上命令だそうです。ほかの会社も、おそらくそうだろうということでした。

このように、薬という商品はソフトの部分に膨大な費用がかかる一方、ハードの部分は少しの費用で済むのです。この辺の事情は欧米も同じです。たとえば、欧米ではジェネリックが先発薬の5～15％程度の安値で販売されていますが、開発費がほとんどかからず、製造原価も1％程度なので、激安価格で販売しても十分利益が出るのです。

ひと昔前、日本ではジェネリックを「ゾロ薬」と呼んでいました。
「怪傑ゾロ」のようにカッコいい薬という意味ではありません。先発薬の特許切れを待って、雨後の筍のごとくゾロゾロ出てくるからです。

これは欧米も同じで、ゾロゾロ出てくるジェネリックは瞬く間にシェアを伸ばし、今では医薬品数量の60％以上を占めるようになりました。

しかし、
日本ではシェア20％前後の状態が長く続きました。多くのジェネリック薬は価格が先発薬より3割くらいしか安くならず、自己負担額が月に1000円くらいしか違わないのであれば、使い慣れた先発薬をそのまま続けるほうが安心と考える人が多かったからです。

世界的に見ると、
ジェネリックは「先発薬の1割程度の価格」が一般的ですが、
日本ではその常識が通用せず、高い価格が続いたのです。　

●質の低いジェネリックも多数●

しかし、ここにきて状況は一変しました。とどまるところを知らない医療費の膨張に歯止めをかけるため、政府は2018年3月までにジェネリックのシェアを欧米並みの60％に引き上げることを目標に掲げ、施策を次々に打ち出すようになったのです。

先発薬の5割くらいの価格水準に引き下げられただけでなく、
薬局に対しては、ジェネリックを出す割合が高いほど報酬が加算される仕組みが導入されました。同様に医師に対しても、薬を処方する際には先発薬指定でなく、
薬局でジェネリックも選択できる書き方にすると診療報酬が加算されるようになりました。

これにより患者側は、医師や薬剤師からジェネリックを勧められるケースが増えたのです。日本では5～10剤併用も珍しいことではないので、毎月の薬局窓口での支払いが2000～3000円減ったと喜んでいる方が多くいます。

その一方で、ジェネリックを処方された方から、
・「効き目が一気に出てすぐ終わる」
・「効き始めるのが遅すぎる」
・「発疹が出たので元の薬に戻したい」
といった不満もあちこちで聞かれるようになりました。

先発薬をコピーした商品なのに、なぜ？？
このような事が起こるのでしょうか？？

■最大の要因■は、
コピー商品といっても主成分が同じなだけで、
それ以外の技術はメーカーによってかなりバラツキがあるからです。

ジェネリック薬品でも、
優秀なメーカーは独自に工夫をするので、先発薬よりも評判のいいケースもたくさんあります。その一方で、品質を維持する技術などが低いところが多くあり、それが早く効きすぎる薬や、効かない薬が頻出する元凶になっているのです。

●中国、韓国から輸入したジェネリックは要注意●

▼効かないジェネリック、副作用が出るジェネリックが生まれるもうひとつの要因は、
安全性や品質管理に問題のある外国製の安いジェネリックを日本の会社が輸入し、
自社のパッケージに詰めて販売しているケースが多い事にあります。

この様な、
■「外見は日本製、中身は外国製」■といった薬は、
日本で流通しているジェネリックの【約5割】を占めるともいわれています。

主要な輸入先は、購入金額ベースでみると
❶韓国がトップで全体の31.0％を占めています。
❷次いで中国が12.3％ですが、
❸スペイン9.9％、
❹イタリア8.9％、
❺ハンガリー8.4％など、欧州からの調達も多いようです。

成分数ベースでみるとシェアが、
最も高いのはイタリアで、全体の22.5％です。
以下、韓国15.7％、中国14.0％、インド10.2％と続きます。

■韓国■は、
中小企業の技術力が低いうえ、安全面への配慮が十分にできない傾向があります。
2012年には二度、日本に向けて輸出した原薬が製造品質管理基準に適合しないことが判明し、厚生労働省から各メーカーに改善命令が出たため、
高血圧治療薬アテレック(一般名：シルニジピン)のジェネリック、
抗精神病薬リスパダール(一般名：リスペリドン)のジェネリック
などが一定期間販売停止に追い込まれています。

■中国■に関しては、
食の危険性だけに目が行きがちですが、
2014年9月に医療関連の死者が年間40万人いるということが京華日報で報じられ、日本でも話題になりました。しかも大半は医薬品の服用ミスが原因だと報じられています。

日本でも、ひと昔前は医師や薬剤師の指示通りに飲まない患者が大勢いましたが、何百何千という単位で服用ミスによる死者が出たという話は聞いたことがありません。

下水道からくみ取った油を原料に製造した抗生物質が、
日本に輸出されていたと報じられたこともあるように、中国は安全性に関して無法地帯のような状態です。そのため、本当は薬の安全性に問題があるのに、原因を「患者の無知」にすり替えているような気がしてなりません。

●安全な薬の選び方●

一昨年、日本ではジェネリックのシェアが50％を超え、今後も増加が見込まれています。筆者もジェネリックを全否定する気は毛頭ありません。患者さんの声や、データとして効果が先発薬と同レベル、あるいはそれ以上と評価されているものは積極的に活用すべきです。

ジェネックの使用を躊躇している方の多くは、インターネットで調べても、どのジェネリックが良くてどれが悪いかなどの情報が掴みにくいために踏み切れないようです。

このような場合は、ジェネリックに詳しい薬剤師に相談するのが一番です。調剤薬局では、ジェネリックの比率を上げることで調剤報酬の加算もありますので、ジェネリックについての情報を蓄積したり仲間同士で情報交換したりして、“ジェネリックのソムリエ”と呼べるほどの能力を持っている薬剤師もいます。

日本は今、コンビニエンスストアよりも薬局のほうが店舗数の多い時代ですから、自分に有益な情報を提供してくれる薬剤師を是非見つけてください。薬の専門家である薬剤師をしっかり活用して、有効で安全な薬選びをしてください。
(文＝宇多川久美子／薬剤師・栄養学博士)
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